今天宠物迷的小编给各位宠物饲养爱好者分享质子泵功效的宠物知识,其中也会对在消化性溃疡的治疗中,抑制胃酸分泌作用最强的药物是(消化道溃疡治疗中不属于抑制胃酸分泌的药物是)进行专业的解释,如果能碰巧解决你现在面临的宠物相关问题,别忘了关注本站哦,现在我们开始吧!
kzg8868 回答的那个是制酸药,抑酸药主要有两大类:H2受体拮抗剂和质子泵***。质子泵***是目前已知的最强的抑酸药。其中包括:奥美拉唑、兰索拉唑、潘妥拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。埃索美拉唑是最新一代的质子泵***,起效快,作用效果更强,更持久。
提供氢离子浓度差,从而让离子的通向转运和逆向转运能够顺利进行。离子的吸收是依靠氢离子浓度势的。
植物细胞质膜H 一ATPaSe是质膜上的插入蛋白,具有利用水解ATP产生的能量,将细胞质膜内侧的H 泵到质膜外侧的特征,简称为质子泵.共有四种类型:
① P型离子泵(P-type ion pump),或称P型ATPase .此类运输泵运输时需要磷酸化(P是phosphorylation的缩写),包括Na+-K+泵、Ca2+离子泵.
② V型泵(V-type pump),或称V型ATPase,主要位于小泡的膜上( V代表vacuole或vesicle), 如溶酶体膜中的H+泵, 运输时需要ATP供能, 但不需要磷酸化.
③ F型泵(F-type pump),或称F型ATPase.这种泵主要存在于细菌质膜、线粒体膜和叶绿体的膜中, 它们在能量转换中起重要作用,是**磷酸化或光合磷酸化偶联因子(F即fector的缩写).F型泵工作时不会消耗ATP, 而是将ADP转化成ATP,但是它们在一定的条件下也会具有ATPase的活性.
④ ABC运输蛋白(ATP-binding cassettle transportor), 这是一大类以ATP供能的运输蛋白,已发现了100多种,存在范围很广,包括细菌和人.
植物细胞质膜H 一ATPaSe对植物细胞营养物质的吸收、细胞生长、气孔运动和渗透调节等生理过程有重要的调节作用,是植物生命活动的“主宰酶”,受到蛋白激酶调节、脂类调节、自体抑制调节、光调节、膨压调节等多种因素的调节.
质子泵指能逆浓度梯度转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。质子泵的驱动依赖于ATP水解释放的能量,质子泵在泵出氢离子时造成膜两侧的pH梯度和电位梯度。
P型质子泵:
存在生物:真核生物的细胞膜
特点:转运H+过程涉及磷酸化和去磷酸化
V型质子泵:
存在生物:动物细胞溶酶体膜和植物细胞液胞膜
特点:转运H+过程不形成磷酸化中间体
共同的功能:保持细胞质基质内中性pH和细胞器内的酸性pH
F型质子泵:
存在生物:线粒体膜和植物内膜
经过长期的研究发现,抑制H+/K+-ATP酶的药物必须具有3个结构部分:吡啶环、SO基和苯并咪唑环。目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑类衍生物,它通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。 十二指肠溃疡十二指肠溃疡 po,20mg/d,2~4周溃疡可愈合。大量临床与实验证实,本品与H2受体拮抗剂相比愈合率高,临床症状缓解快。对H2受体拮抗剂治疗6周无效的十二指肠溃疡改用本品20mg/d,4周愈合率仍达80%。胃溃疡胃溃疡 po,20mg/d,4~8周即可愈合,对H2受体拮抗剂治疗3个月以上无效的胃溃疡,改用本品20mg/d,8周愈合率为71%。反流性食管炎反流性食管炎 po,20~40mg/d,4~6周可治愈,并可显著降低食管内酸度。Zollinger-Ellison综合征Zollinger-Ellison综合征 po,60mg/d为疗效最好的治疗剂量。幽门螺杆菌幽门螺杆菌(helicobacter pylori,HP)近年来研究提出HP的感染与溃疡病的发生及十二指肠溃疡复发有着密切的关系,因此在治疗溃疡的同时根除HP尤为重要,国内外大量的临床实践证实,PPIs杀灭HP的机制为PPIs在酸性环境中活性增强,并可穿透粘液层与HP表层的尿素酶结合,抑制尿素酶活性而达到抑制和根除HP的作用,本品与2~3种抗生素合用疗效很好,目前临床应用最多的有:克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑。药物相互作用国外研究报道,奥美拉唑与华法林相互作用,可诱发细胞色素P450活性增强,而使血清胃泌素水平增高。同时有研究证实本品不影响血浆阿司匹林和水杨酸浓度,20mg/d,在人体中不干扰阿司匹林对血小板的生物活性。药动学本药口服生物利用度为35%。1~3h血药浓度达高峰。重复用药,可因胃内氢离子浓度降低,使生物利用度增60%。该药在体内的代谢产物仍有活性,但不易透过壁细胞膜,因此增加了药物选择性和特异性。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。**反应①胃肠道反应 包括腹痛、腹胀、食欲减退、恶心、腹泻,这主要与奥美拉唑较强的抑酸作用及个体对药物代谢差异所造成。②皮肤损害 主要引起皮疹、皮肤瘙痒等症状。据英国药物委员会报告,223例奥美拉唑**反应中6例为多形性红斑,8例为其他疱疹。③神经内分泌系统 多出现头痛、头晕、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。在对1066例服用奥美拉唑患者的观察中,Solvell发现中枢神经系统**反应发生率5.0%,其中头痛4.0%,焦虑抑郁及耳鸣眩晕1.0%。④其他少数患者**反应可出现肝酶(ALT)一过性增高,白细胞计数暂时性降低。⑤偶有外周神经炎、**、男性*房女性化等。长期用药抑制胃酸分泌,可导致胃内细菌过度生长,**酸类物质升高,应注意癌变的可能性。 十二指肠溃疡本品po,30mg/d,与20mg/d奥美拉唑相比2周愈合率高,但4周愈合率相同。对难治性溃疡一般4~8周可愈合。胃溃疡po,30mg/d,疗程为8周,对于H2受体拮抗剂治疗3个月以上无效者,其4周愈合率42.0%,8周为74.0%。反流性食管炎对349例患者服用奥美拉唑20mg/d与兰索拉唑30mg/d的疗效比较表明2药对食管粘膜病变的疗效相同,但在缓解症状方面兰索拉唑优于奥美拉唑。对于难治性反流性食管炎,30mg/d兰索拉唑与40mg/d奥美拉唑愈合率相同。Tytgat等提出对轻度反流性食管炎患者15mg/d是首选剂量(15mg/d治疗2周,53%患者症状完全缓解,4周后达60%)。Zollinger-Ellison综合征po,60~120mg/d即可使基础胃酸分泌<10mmol/h。幽门螺杆菌兰索拉唑可与HP尿素酶中半胱胺酸上的巯基结合而抑制或根除HP,与抗生素合用对HP有较强的根除作用。**反应常见的**反应为腹泻、恶心、头痛及皮肤反应,少数可出现便秘、口渴。 十二指肠溃疡po,40mg/d,2和4周后愈合率分别为68%和96%。国外多中心研究对比发现本品40mg/d与奥美拉唑20mg/d在2及4周的愈合率与症状缓解率均无明显差异。胃溃疡对于急性溃疡本品与奥美拉唑疗效无差异,但对于H2受体拮抗剂治疗无效的胃溃疡患者,本品40~80mg/d,8周愈合率为96.7%,12周愈合率达99%。反流性食管炎林万隆等总结了国外泮托拉唑对反流性食管炎的疗效,本品40mg/d疗效优于H2受体拮抗剂,与奥美拉唑20mg/d相似,幽门螺杆菌本品与2种抗菌药物联合应用治疗HP感染,其疗效与其他PPIs与抗菌药物合用的结果相似,HP感染根除率接近或达到90%以上。药物相互作用与奥美拉唑和兰索拉唑不同,本品在代谢过程中有一个转硫基作用且对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱,所以对同时通过该酶代谢的其他合用药物影响较小。**反应大多较轻微,发生率约为2.5%,包括头痛、头晕、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹及肌肉痛。 十二指肠溃疡与胃溃疡本品20和40mg/d服用4周对于十二指肠溃疡与胃溃疡治愈率相似,且与奥美拉唑20mg/d服用4周疗效相同,但其症状改善要强于后者。与其他PPIs相比较,本品在服药后2h便有显著的抑酸效果,即可改善临床症状。日本及欧洲的研究结果表明:本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。停药2d后本品的作用消失,而奥美拉唑的抑酸作用至少要持续4d。反流性食管炎在服药后24h就有非常显著的抑酸效果,因其可产生剂量依赖性的抑酸强度和持续时间,使胃酸明显降低,血浆中胃泌素水平升高,食管反酸和反流次数明显减少。幽门螺杆菌本品可直接攻击HP,且非竞争性地、不可逆地抑制HP的尿素酶。与抗生素合用可达到更大的根除率。作用特点本品是一种抗分泌作用的可逆性PPI,在体外其抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍,与H+/K+-ATP酶的结合位点可通过内源性谷胱甘肽分离。抑酸作用深远(几乎不影响膜的更新),持续的抑酸作用**于细胞色素P450。药物相互作用本品代谢**于细胞色素P450,不具有特异性的细胞色素P450同工酶效应。**反应只是轻微和中度的不适感、腹泻、恶心、皮疹和头晕眼花,偶有白细胞增多及ALT升高。 作用机制本品是日本化学制药公司开发的新品种。是一种兼具抑制胃酸分泌和保护胃粘膜作用的PPI,动物实验结果显示其可提高胃凝胶层粘蛋白的生物合成,**胃粘膜前列腺素的生物合成,抑制胃粘膜血管通透性增加,促进胃液分泌。其促进胃溃疡愈合作用包括抗分泌活性和粘膜保护作用,还可阻止非甾体抗炎药物对溃疡愈合的不利作用。临床评价在I期临床试验中po,60,160或180mg餐后或睡前连服7d,均可见强效的胃酸分泌抑制作用,未发现血清胃泌素水平变化及**反应发生。 TCL-199是日本公司研制的新品种,可抑制组胺、五肽胃泌素和卡巴胆碱诱导的泌酸作用,抗泌酸作用和抗溃疡作用均优于奥美拉唑。BY-574是SKB公司合成的产品,可抑制五肽胃泌素所**的泌酸作用。YH-1238为YuHan公司研制的产品,不仅有强的抗泌酸作用,而且**反应低,现在韩国进行I期临床试验。
有膜结构的都有
线粒体,叶绿体,内质网,高尔基体,溶酶体,液泡
质子泵***的作用专一,选择性高,副作用较小。 质子泵***是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种**引起的胃酸分泌。且因质子泵***是以共价键的方式与酶结合,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵***如Omeprazole在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。 扩展资料: 注意事项: 口服质子泵***最好在早餐前半小时服用,每天两次服药者在早晚餐前半小时服用,老年人应该优先选用和其他常用药物相互作用比较少的药物,比如泮托拉唑或雷贝拉唑。 对于吞咽困难的患者应选用含肠溶颗粒和口崩片,可以将颗粒剂胶囊内容物片剂置于温水中溶解或者混入酸奶糊状食物中服用。该药物可能会出现头疼,腹泻和皮疹,少见有头晕,疲劳和胃肠道反应等**反应,罕见的**反应有肝酶升高,该药物要慎用于肝病的患者。 参考资料来源:百度百科-质子泵
质子泵***的作用专一,选择性高,副作用较小。 质子泵***是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种**引起的胃酸分泌。且因质子泵***是以共价键的方式与酶结合,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵***如Omeprazole在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。 扩展资料: 注意事项: 口服质子泵***最好在早餐前半小时服用,每天两次服药者在早晚餐前半小时服用,老年人应该优先选用和其他常用药物相互作用比较少的药物,比如泮托拉唑或雷贝拉唑。 对于吞咽困难的患者应选用含肠溶颗粒和口崩片,可以将颗粒剂胶囊内容物片剂置于温水中溶解或者混入酸奶糊状食物中服用。该药物可能会出现头疼,腹泻和皮疹,少见有头晕,疲劳和胃肠道反应等**反应,罕见的**反应有肝酶升高,该药物要慎用于肝病的患者。 参考资料来源:百度百科-质子泵
质子泵有三类:P-type、V-type 、F-type。P型质子泵存在生物:真核生物的细胞膜特点:转运H+过程涉及磷酸化和去磷酸化载体蛋白利用ATP使自身磷酸化(phosphorylation),发生构象的改变来转移质子或其它离子,如植物细胞膜上的H+泵,动物细胞的Na+-K+泵,Ca2+离子泵,H+-K+ATP酶(位于胃表皮细胞,分泌胃酸)。V型质子泵存在生物:位于小泡的膜上(动物细胞溶酶体膜,动物细胞的内吞体,高尔基体的囊泡膜,植物液泡膜)。特点:水解ATP产生能量,但不发生自磷酸化。共同的功能:保持细胞质基质内中性pH和细胞器内的酸性pHF型质子泵存在生物:线粒体膜和植物内膜 是由许多亚基构成的管状结构,H+沿浓度梯度运动,所释放的能量与ATP合成耦联起来,所以也叫ATP合酶(ATP synthase),F是**磷酸化或光合磷酸化偶联因子(factor)的缩写。F型质子泵位于细菌质膜,线粒体内膜和叶绿体的类囊体膜上,其详细结构将在线粒体与叶绿体一章讲解。F型质子泵不仅可以利用质子动力势将ADP转化成ATP,也可以利用水解ATP释放的能量转移质子。
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